สำนักงานราชบัณฑิตยสภา

สมพล ประคองพันธ์ 127 วารสารราชบัณฑิตยสภา ปีที่ ๔๐ ฉบับที่ ๑ ม.ค.-มี.ค. ๒๕๕๘ States Pharmacopeia (USP) เล่มที่ ๑๓ ใน ค.ศ. ๑๙๗๐ ปัจจุบันนี้มีความร่วมมือกันระหว่างประเทศ ก� ำหนดเป็นมาตรฐานเดียวกันทั่วโลก ส� ำหรับข้อก� ำหนดของเครื่องมือและวิธีทดสอบการละลาย USP Apparatus 1 (Rotating basket) และ USP Apparatus 2 (Paddle) เป็นเครื่องมือทดสอบการละลายที่ มีใช้ทั่วไป ตัวกลางท� ำละลาย (medium) ควรเลียนแบบภาวะในทางเดินอาหาร เวลาที่ใช้ในการเก็บตัวอย่าง เพื่อน� ำไปวิเคราะห์มีความเหมาะสมเพื่อให้ได้กราฟการละลาย อย่างน้อยต้องมี ๓-๔ จุดเวลา (ไม่นับ เวลา ๐) ระยะห่างเท่า ๆ กัน ส� ำหรับยาออกฤทธิ์นานต้องเพิ่มจุดเวลาเพื่อให้ได้กราฟการละลายที่มี ลักษณะสมบูรณ์ ตารางที่ ๑ เป็นตัวอย่างสภาวะการทดสอบและตัวกลางท� ำละลายที่นิยมใช้ส� ำหรับยาที่ ปลดปล่อยตัวยาได้ทันที ตารางที่ ๑ สภาวะการทดสอบการละลายส� ำหรับยารับประทานในรูปของแข็งที่ปลดปล่อยทันที การระบุอัตราการละลายของยา การระบุอัตราการละลายอาจท� ำได้ ๓ แบบ คือ การระบุค่าเดียว การระบุ ๒ ค่า หรือการเสนอเป็น กราฟการละลาย การระบุจุดเดียว เช่น อัตราการละลายไม่น้อยกว่าร้อยละ ๘๐ ในเวลา ๑๕ นาที เป็น วิธีที่ใช้ในการควบคุมคุณภาพการผลิตเป็นประจ� ำ การระบุ ๒ ค่า จะบ่งถึงคุณภาพและลักษณะการละลายว่า เร็วช้าเพียงใด เหมาะกับการควบคุมคุณภาพยาที่ละลายช้า การเสนอเป็นกราฟการละลายคือการพล็อต กราฟระหว่างปริมาณยาที่ละลายคิดเป็นร้อยละของปริมาณยาที่ระบุบนฉลากกับเวลา กราฟการละลาย จะแสดงถึงอัตราเร็วและปริมาณที่ยาละลายออกมาซึ่งสะท้อนถึงประสิทธิภาพของยาในร่างกายได้ดี ดังนั้น เครื่องมือทดสอบ (เลือกได้) Paddle, ๕๐ (๗๕) rpm หรือ Basket, ๑๐๐ rpm ตัวกลางท� ำละลาย (การเปรียบเทียบกราฟการละลาย ให้ใช้ ๓ ชนิด) ๑. ๐.๑ N HCl หรือ buffer pH ๑.๒ หรือ simulated gastric fluid without enzymes ๒. Buffer pH ๔.๕ ๓. Buffer pH ๖.๘ หรือ simulated intestinal fluid without enzymes ปริมาตรตัวกลางท� ำละลาย ๙๐๐ ml หรือน้อยกว่า อุณหภูมิ ๓๗°C ± ๐.๕°C เวลาที่เก็บตัวอย่าง (ที่นิยมใช้) ๑๐, ๑๕, ๒๐, ๓๐, ๔๕, (๖๐, ๑๒๐) min. จ� ำนวนหน่วยของยา (แต่ละภาชนะ) ๑๒ ส� ำหรับการศึกษาที่เป็นทางการ