สำนักงานราชบัณฑิตยสภา

The Journal of the Royal Society of Thailand Volume 40 Number 1 January-March 2015 การทดสอบการละลายของยาสามัญ สมพล ประคองพันธ์ ภาคีสมาชิก ส� ำนักวิทยาศาสตร์ ราชบัณฑิตยสภา บทคัดย่อ อัตราการละลายของยาเป็นปัจจัยส� ำคัญที่มีผลต่อประสิทธิภาพการท� ำงานของยาใน ร่างกาย เนื่องจากตัวยาส� ำคัญต้องเกิดการละลายหรือปลดปล่อยจากต� ำรับยาในทางเดินอาหารก่อนที่จะ ถูกดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย การทดสอบอัตราการละลายของยาจึงถูกน� ำมาใช้อย่างกว้างขวางในขั้นตอน ต่าง ๆ ในวงจรชีวิตของผลิตภัณฑ์ยานั้น นับตั้งแต่การพัฒนาต� ำรับยา การขึ้นทะเบียนยา การปรับปรุง สูตรต� ำรับ กรรมวิธีการผลิต การควบคุมคุณภาพ ตลอดจนการก� ำหนดอายุการใช้ของยา อัตรา การละลายของยายังมีบทบาทส� ำคัญในการบ่งชี้ความจ� ำเป็นที่ต้องทดสอบชีวสมมูลของยาเมื่อ มีการเปลี่ยนแปลงปรับปรุงการผลิตยา และในบางครั้งสามารถใช้ในการเปรียบเทียบประสิทธิภาพ การรักษาของยาโดยไม่จ� ำเป็นต้องทดสอบในคน บทความนี้จึงได้รวบรวมหลักเกณฑ์การประยุกต์ใช้ การทดสอบการละลายของยาในกรณีต่าง ๆ ค� ำส� ำคัญ : การละลาย, การทดสอบการละลาย, ชีวประสิทธิผล, ชีวสมมูล, สมบัติทางชีวเภสัชกรรม ของยา, การเปลี่ยนแปลงการผลิตยา บทน� ำ ยากินเป็นยาที่มีการใช้มากโดยที่รูปแบบยาที่นิยมคือยาเม็ดและยาแคปซูล ยาใหม่มีราคาค่อนข้างสูง เมื่อหมดสิทธิบัตรแล้วบริษัทอื่นสามารถผลิตยาสามัญซึ่งมีราคาถูกกว่ามากออกสู่ตลาดได้ แต่ต้องมีการ พิสูจน์ว่ายาสามัญนั้นมีความเท่าเทียมกันหรือมีสมมูลเชิงเภสัชกรรม (pharmaceutical equivalence) กับยาต้นแบบหรือยาอ้างอิงและมีชีวสมมูล (bioequivalence) จึงจะถือว่าให้ผลการรักษาเท่าเทียมกัน (therapeutic equivalence) สามารถใช้แทนกันได้ เมื่อกินยาเม็ดหรือยาแคปซูลเข้าไปจะเกิดการแตกตัวเป็นชิ้นเล็กและเกิดการละลาย ยาที่ละลายแล้ว จะถูกดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือดไปยังที่แสดงฤทธิ์ ปริมาณและอัตราเร็วที่ยาเข้าสู่ร่ างกายเรียกว่า ชีวประสิทธิผล (bioavailability) และหากยา ๒ ชนิดมีชีวประสิทธิผลเหมือนกันก็เรียกว่ามีชีวสมมูลกัน การดูดซึมจากยาในรูปของแข็งขึ้นกับอัตราการละลาย/การปลดปล่อยตัวยาออกจากผลิตภัณฑ์ ค่าการ